近日，我院仉华教授团队在国际药学领域期刊Joumal of Medicinal Chemistry上发表题为Light-Driven ESIPT-Based Anthraquinone Analogues for Synergistic Fluorescent Self-Reporting and Photodynamic Therapy of Malignant Tumors 的研究成果。杨勇刚副教授和仉华教授为共同通讯作者，青年教师韩娇娜博士为第一作者。
天然产物类光敏剂因其高光敏活性、良好的生物利用度、优异的代谢特性、低毒性以及不易诱发耐药等优势，展现出广阔的临床转化前景。此类光敏剂在提升干预能力的同时，已初步具备监测功能，为诊疗一体化的发展提供了新策略。然而，如何在活体内实现治疗与自报告信号的智能协同仍是当前面临的关键挑战。针对这一问题，研究团队采用聚合与端基修饰的双效协同策略，对源自药用植物的蒽醌衍生物进行结构改造，成功开发出一种新型二聚体蒽醌衍生物。该衍生物具备线粒体靶向能力、光激活特性及光敏性能，可在光照下持续释放单体蒽醌衍生物，并通过I型光化学反应机制产生活性氧，从而显著增强光毒性。与此同时，单体释放过程可恢复其分子内质子转移过程，显著增强荧光，实现治疗过程的实时反馈。研究团队采用理论计算方法，获得蒽醌衍生物的HOMO-LUMO能隙、单-三重态能差以及自旋轨道耦合强度等关键参数，为深入揭示该类衍生物在光物理和光化学领域的特性提供了理论依据。动物实验结果表明此二聚体蒽醌衍生物可有效抑制肿瘤生长，且瘤内荧光强度显著增强，为疗效评估提供直观指导。该研究所采用的双效协同结构修饰策略，为开发高效天然产物类自报告光敏剂提供了重要的设计思路与理论支撑。
论文链接： https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c02158
（化学化工学院 蒋涛 王曼曼）